Tóm tắt: Trong nghiên cứu sàng lọc sơ bộ của chúng tôi, phân đoạn ethyl acetate của phần trên mặt đất Râu mèo (Orthosiphon stamineus Benth.) cho thấy khả năng ức chế protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B). Việc phân lập theo định hướng hoạt tính sinh học này thu được 10 hợp chất (1-10) tinh khiết, được đánh giá tác dụng ức chế PTP1B và ức chế tăng trưởng trên ba dòng tế bào ung thư: MCF7, MCF7 kháng tamoxifen (MCF7 / TAMR) và dòng tế bào ung thư vú ở người MDA-MB-231.Trong số các chất phân lập được, các hợp chất 5, 6, 9 và 10 cho thấy hiệu lực ức chế PTP1B với các giá trị IC₅₀ tương ứng là 9,76; 10,12; 6,88 và 8,92 μM, tiếp theo là các hợp chất 1 và 4 với giá trị IC₅₀ là 16,92 và 22,25 μM. Nghiên cứu động học cho thấy rằng các hợp chất (1, 5, 9 và 10) có khả năng ức chế cạnh tranh hỗn hợp, tương tự như đối chứng dương (axit ursolic, giá trị IC₅₀ là 3,42 μM). Còn lại cho thấy sự ức chế không cạnh tranh (4 và 6). Ngoài ra, tất cả các hợp chất (1, 4-6 và 9-10) đều thể hiện sự ức chế tăng trưởng trên ba dòng tế bào ung thư, đặc biệt là các flavanones ức chế PTP1B mạnh nhất (9 và 10) thể hiện tác dụng ức chế trên MCF7, MCF7 / TAMR, và MDA-MB-231 (giá trị IC₅₀ lần lượt là 11,5 và 15,4; 8,9 và 10,5; 17,6 và 21,3 μM) tương đương với tamoxifen, đối chứng dương được sử dụng trong thử nghiệm này (giá trị IC₅₀ lần lượt là 11,9; 12,1 và 12,7 μM). Từ kết quả trên cho thấy các thành phần có hoạt tính trong O. stamineus được coi là các hợp chất tự nhiên mới có thể phát triển thành chất chống ung thư thông qua ức chế PTP1B.

Đường link bài báo: https://journals.sagepub.com/doi/10.1177/1934578X19899517

Tạp chí: Natural Product Communications