Glucose uptake stimulatory and PTP1B inhibitory activities of pimarane diterpenes from Orthosiphon stamineus Benth

Tác giả: Huỳnh Như Tuấn, Nguyễn Phi Hùng, Hoàng Đức Thuận, Vũ Quốc Trung, Phạm Minh Quân, Trần Mạnh Hùng, Tô Đạo Cường

Tóm tắt: 7 hợp chất pimarane diterpene (1-7) được phân lập từ cây Râu mèo (Orthosiphon stamineus Benth.) có hoạt động kích thích hấp thu 2-deoxy-2-((7-nitro-2,1,3-benzoxadiazol-4-yl)amino)-d-glucose trong tế bào mỡ 3T3-L1 ở nồng độ 5 và 10 μM. Hầu hết các hợp chất ức chế mạnh protein tyrosine phosphatase 1B với giá trị IC50 nằm trong khoảng từ 0,33 đến 9,84 μM. Trong nghiên cứu động học, tất cả các loại ức chế được thể hiện, bao gồm cạnh tranh hỗn hợp (1), không cạnh tranh (3 và 5), cạnh tranh (6) và không cạnh tranh (7).

Các kết quả cho thấy các pimarane diterpene trong Râu mèo có khả năng làm hạ đường huyết thông qua con đường truyền tín hiệu insulin bằng việc ức chế hoạt động của protein tyrosine phosphatase (PTP1B).

Đường link bài báo: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31835878/

Tạp chí: Biomolecules